Allopurinol

Allopurinol und sein aktiver Metabolit Oxipurinol hemmen die Xanthinoxidase und senken dadurch die Harnsäurebildung.

• Diätetisch nicht beherrschbare Hyperurikämie ab 500 µmol/l bzw. 8,5 mg/dl; außerdem klinische Komplikationen hyperurikämischer Zustände, insbesondere manifeste Gicht und Uratnephropathie. Die Schwelle von 8,5 mg/dl ist keine allgemeine Voraussetzung für die Behandlung einer manifesten Gicht. [FI 4.1]
• Auflösung/Prävention von Harnsäuresteinen sowie Prävention von Calciumoxalatsteinen bei Hyperurikämie; sekundäre Hyperurikämie unterschiedlicher Ursache.
• Zusätzlich für die 100-mg-Stärke bei Kindern: sekundäre Hyperurikämie, Harnsäurenephropathie bei Leukämiebehandlung, Lesch-Nyhan-Syndrom und APRT-Mangel.

• Nierenfunktion für die Dosierung berücksichtigen; bei Leberfunktionsstörung Leberwerte kontrollieren.
• HLA-B*58:01 ist mit AHS/SJS/TEN assoziiert. In Populationen mit hoher Prävalenz Screening erwägen; bekannte Träger nur behandeln, wenn keine sinnvolle Alternative besteht und der Nutzen das Risiko überwiegt.

Serum-Harnsäure zur Titration; bei eingeschränkter Nierenfunktion ggf. Oxipurinolspiegel. Bei Leberfunktionsstörung zu Beginn regelmäßige Lebertests; bei Zytostatika regelmäßiges Blutbild.

Erwachsene: Start meist 100 mg/Tag; üblich 100–300 mg/Tag. Bei Bedarf bis 600–800 mg/Tag; max. 800 mg/Tag. Dosen >300 mg aufteilen.

Kinder – 100-mg-Stärke: 10 mg/kg/Tag, max. 400 mg/Tag, auf 3 Dosen verteilt.

Nierenfunktion: CrCl >20 ml/min: Standarddosis; 10–20 ml/min: 100–200 mg/Tag; <10 ml/min: 100 mg oder längere Intervalle.

Hämodialyse: 300–400 mg unmittelbar nach jeder Dialyse, üblicherweise 2–3× pro Woche.

• Bei eingeschränkter Leberfunktion reduzierte Dosierung und engmaschige Leberkontrollen entsprechend FI.
• FI Allopurinol-ratiopharm: Einen akuten Gichtanfall vor Neueinstellung vollständig abklingen lassen; initiale Anfallsprophylaxe in den ersten 4 Wochen erwägen. Bei bereits laufender Allopurinol-Therapie wegen eines Gichtanfalls nicht absetzen, sondern den Anfall zusätzlich behandeln. Bei Gichtniere/Harnsäuresteinen ausreichende Diurese anstreben (mindestens 2 l Urin/Tag, soweit klinisch vertretbar). [FI 4.4]

Leitlinienergänzung: Die S3-Leitlinie Gicht erlaubt den Beginn eines Xanthinoxidasehemmers innerhalb der ersten 14 Tage des Anfalls. Zu Beginn kann eine Anfallsprophylaxe mit niedrig dosiertem Colchicin oder NSAR über 3–6 Monate eingesetzt werden; Nierenfunktion, Wechselwirkungen und Kontraindikationen beachten. Das weicht von der engeren FI-Formulierung ab. [S3 Gicht 2024, Empfehlung 4.7 und Abschnitt Harnsäuresenkung]

• Hautausschlag oder andere Überempfindlichkeit: sofort absetzen. SJS/TEN/DRESS: keine Wiederexposition.
• Nach vollständig abgeklungener leichter Hautreaktion kann nach strenger Nutzen-Risiko-Abwägung ein Neustart mit niedriger Dosis, z. B. 50 mg/Tag, erwogen werden; bei erneutem Ausschlag dauerhaft absetzen.

• 100 mg: Überempfindlichkeit.
• 300 mg zusätzlich: schwere Nierenfunktionsstörung mit CrCl <20 ml/min und Kinder. Diese Einschränkungen sind stärkenbezogen.

Haut/Immunsystem: Exanthem/Pruritus; selten schwere Überempfindlichkeit einschließlich AHS/DRESS, SJS/TEN.

Blutbild: Leukopenie/Leukozytose/Eosinophilie; sehr selten Agranulozytose, Thrombozytopenie oder aplastische Anämie.

Gastrointestinal: Übelkeit, Erbrechen, gelegentlich Diarrhö.

Leber: Leberfunktionsstörungen bis Hepatitis.

Krankheitsverlauf: Akute Gichtanfälle besonders zu Therapiebeginn.

• Azathioprin/6-Mercaptopurin: Kombination mit Allopurinol wegen lebensbedrohlicher Myelosuppression/Panzytopenie vermeiden. Ist sie klinisch notwendig, muss die Azathioprin-/6-Mercaptopurin-Dosis auf 25 % der üblichen Dosis reduziert und eine häufige hämatologische Überwachung sichergestellt werden. Über Warnzeichen einer Knochenmarksuppression aufklären. [FI 4.4/4.5]
• Ampicillin/Amoxicillin: erhöhtes Exanthemrisiko. Cumarin-Antikoagulanzien: Wirkung kann verstärkt sein; Gerinnung kontrollieren.
• Theophyllin und Ciclosporin: Spiegel können steigen; bei Bedarf überwachen. Captopril kann bei Niereninsuffizienz Hautreaktionen begünstigen.
• Probenecid/Benzbromaron/Sulfinpyrazon und hoch dosierte Salicylate können die Allopurinol-/Oxipurinol-Exposition und Wirksamkeit verändern.

• Bei veränderter Schilddrüsenfunktion Vorsicht; in einer Langzeitstudie wurden bei 5,8 % TSH-Werte >5,5 µIE/ml beobachtet.
• Schwangerschaft nur bei eindeutiger Erforderlichkeit. Allopurinol/Oxipurinol gehen in die Muttermilch über; Stillen wird nicht empfohlen.

Kein spezifisches Antidot. Supportive Behandlung, ausreichende Flüssigkeitszufuhr und ggf. Hämodialyse; bei gleichzeitiger Azathioprin-/6-MP-Einnahme besondere Vorsicht.

Fachinformation: FI Allopurinol, Abschnitt 4.1–4.9 und 5.1. Verwendeter Volltext: Deutsch; abgerufen am 07.09.2026.

Ergänzende Empfehlungen: S3 Gicht, 2024; publizierte Empfehlungen zur Harnsäuresenkung und Empfehlung 4.7; DGIM: Keyfacts zur S3-Leitlinie Gicht, 2024, S. 1.