Tofacitinib

Potenter selektiver JAK-Inhibitor. Tofacitinib hemmt JAK1, JAK2 und JAK3, geringer auch TYK2; funktionell werden vor allem JAK1/JAK3-abhängige Zytokinsignale und damit inflammatorische Immunantworten gedämpft.

• Mittelschwere bis schwere aktive rheumatoide Arthritis bei Erwachsenen nach unzureichendem Ansprechen oder Unverträglichkeit gegenüber DMARDs; mit MTX oder bei MTX-Unverträglichkeit als Monotherapie.
• Aktive Psoriasis-Arthritis bei Erwachsenen nach unzureichender DMARD-Therapie; in Kombination mit MTX.
• Aktive ankylosierende Spondylitis bei Erwachsenen nach unzureichendem Ansprechen auf konventionelle Therapie.
• Mittelschwere bis schwere aktive Colitis ulcerosa bei Erwachsenen nach unzureichendem Ansprechen, Wirkverlust oder Unverträglichkeit unter konventioneller oder biologischer Therapie.
• Polyartikuläre JIA und juvenile Psoriasis-Arthritis ab 2 Jahren nach unzureichender DMARD-Therapie; mit MTX oder als Monotherapie, wenn MTX ungeeignet ist.

• Aktive TB, Sepsis oder opportunistische/schwerwiegende Infektion ausschließen; schwere Leberfunktionsstörung sowie Schwangerschaft und Stillzeit sind kontraindiziert.
• Patienten ≥65 Jahre, aktuelle/ehemalige Langzeitraucher, Patienten mit kardiovaskulären oder Malignom-Risikofaktoren nur behandeln, wenn keine geeigneten Alternativen verfügbar sind.
• VTE-Risikofaktoren erfassen; bei anderen VTE-Risiken besondere Vorsicht.
• ALC, ANC und Hb kontrollieren. Erwachsene: kein Beginn bei ALC <750/mm³, ANC <1.000/mm³ oder Hb <9 g/dl.
• Kinder/Jugendliche: Behandlung nicht beginnen bei ALC <750/mm³, ANC <1.200/mm³ oder Hb <10 g/dl. [FI 4.2/4.4]
• DGRh: Impfstatus, Hepatitis-B-Screening, TB-Screening inkl. Röntgen ≤3 Monate/IGRA sowie Lipidstatus. [DGRh 07/2022]

• Lymphozyten, Neutrophile und Hb nach FI-Grenzwerten kontrollieren; Lipide 8 Wochen nach Beginn und danach entsprechend Leitlinien.
• Regelmäßig Infektions-, VTE-, MACE- und Malignomrisiko neu bewerten.
• DGRh: in den ersten 3 Monaten ca. alle 4 Wochen, danach 8–12 Wochen; Lipide nach 4–8 Wochen und danach alle 6 Monate. [DGRh 07/2022]

Indikation: Dosierung

RA / PsA / AS Erwachsene: 5 mg 2× täglich; nicht überschreiten. Alternativ bei geeigneter Formulierung 11 mg Retard 1× täglich.

Colitis ulcerosa – Induktion: 10 mg 2× täglich für 8 Wochen; bei unzureichendem Erfolg ggf. bis 16 Wochen.

Colitis ulcerosa – Erhaltung: 5 mg 2× täglich. 10 mg 2× täglich nur eng begrenzt und bei fehlenden geeigneten Alternativen.

JIA/JPsA 10–<20 kg: 3,2 mg 2× täglich.

JIA/JPsA 20–<40 kg: 4 mg 2× täglich.

JIA/JPsA ≥40 kg: 5 mg 2× täglich.

Bei schwerer Nierenfunktionsstörung oder Child-Pugh B Dosis gemäß FI reduzieren; Child-Pugh C ist kontraindiziert. Starke CYP3A4-Inhibitoren oder gleichzeitig mäßige CYP3A4- und starke CYP2C19-Hemmung (z. B. Fluconazol) erfordern eine Halbierung der Tagesgesamtdosis. Bei 11-mg-Retardtabletten erfolgt die erforderliche Reduktion durch Umstellung auf 5-mg-Filmtabletten einmal täglich; Retardtabletten nicht zur Dosisanpassung teilen. [FI 4.2/4.5]

Schwere Infektion: unterbrechen, bis die Infektion kontrolliert ist.

ALC <500/mm³ (bestätigt): absetzen. ALC 500–750/mm³ bei anhaltendem Abfall: reduzieren oder unterbrechen.

ANC <500/mm³ (bestätigt): absetzen; ANC 500–1.000/mm³: reduzieren oder unterbrechen.

Hb-Abfall >2 g/dl oder Hb <8 g/dl (bestätigt): bis zur Normalisierung unterbrechen.

VTE-Verdacht: Tofacitinib unabhängig von Indikation und Dosis absetzen und unverzüglich abklären.

Bei größeren Eingriffen nach DGRh 3–4 Tage vor der Operation pausieren; Wiederbeginn bei ausreichender Wundheilung ohne Infektionszeichen und nach individueller Beurteilung. [DGRh perioperativ 2021/2022]

Überempfindlichkeit; aktive Tuberkulose; schwere Infektionen wie Sepsis oder opportunistische Infektionen; schwere Leberfunktionsstörung; Schwangerschaft; Stillzeit.

Infektionen: Nasopharyngitis, Pneumonie, Herpes zoster, Harnwegsinfekte; schwere und opportunistische Infektionen möglich.

Blutbild: Lymphopenie, Neutropenie, Anämie.

Stoffwechsel: Hyperlipidämie; Gewichtszunahme.

Gefäße/Kardiovaskulär: VTE einschließlich TVT/LE; erhöhtes MACE-Risiko in Risikogruppen.

Malignome: Erhöhtes Malignomrisiko in bestimmten Risikogruppen; nicht-melanozytärer Hautkrebs berichtet.

Sonstiges: Kopfschmerzen, Übelkeit, erhöhte Leberenzyme/CK.

• Kombination mit Biologika oder starken Immunsuppressiva wie Azathioprin, 6-Mercaptopurin, Ciclosporin oder Tacrolimus vermeiden.
• Starke CYP3A4-Inhibitoren (z. B. Ketoconazol) sowie Kombinationen aus mittelstarker CYP3A4- und starker CYP2C19-Hemmung (z. B. Fluconazol) erhöhen die Exposition.
• Starke CYP3A4-Induktoren können die Wirksamkeit vermindern.

• Impfstatus vor Beginn vervollständigen; Lebendimpfstoffe nicht gleichzeitig anwenden.
• Schwangerschaft und Stillzeit sind kontraindiziert.
• Zuverlässige Verhütung während der Behandlung und mindestens 4 Wochen nach der letzten Dosis.

Kein spezifisches Antidot. Überwachen und symptomatisch/supportiv behandeln; nach Einzeldosen bis 100 mg werden >95 % innerhalb von 24 Stunden ausgeschieden.

Fachinformation: FI Tofacitinib, Abschnitt 4.1–4.9 und 5.1. Verwendeter Volltext: Englisch; abgerufen am 07.09.2026.

DGRh: Tofacitinib Arzt 07 22, abgerufen am 07.09.2026.

Ergänzende Empfehlungen: DGRh: Perioperativer Umgang, Kernempfehlungen 2021/2022; online geprüft 07.09.2026; ACR/AAHKS 2022, elektive Hüft-/Knieendoprothetik, Tabellen 2–3.